Mô tả sản phẩm
Febuxostate được chỉ định để điều trị tăng acid uric máu mạn tính trong các trường hợp đã xảy ra lắng đọng urat (bao gồm tiền sử hoặc hiện tại có hạt tophi hoặc viêm khớp do gout). Febuxostat liều khởi đầu là 40mg
Thành phần của
Thành phần cho 1 viên
|
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
|---|---|
| Febuxostate
Tá dược |
40 mg Vừa đủ 1 viên |
Liều dùng
Trong điều trị bệnh tăng acid uric huyết ở bệnh nhân gout: liều khuyến cáo là 40 mg hoặc 80 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu thông thường là 40 mg/ngày. Nếu bệnh nhân không đạt mục tiêu acid uric trong máu thấp hơn 6 mL/dl. sau 2 tuần thì khuyến cáo tăng liều 80 mg/ngày.
Người cao tuổi: không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy thân: hiệu quả và an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30 mL/phút), thận trọng khi dùng thuốc ở các đối tượng này. Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Chưa có nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, đang chạy thận.
Bệnh nhân suy gan; hiệu quả và an toàn ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu đầy đủ, thận trọng khi dùng thuốc ở những đối tượng này – Không cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg/ngày.
Trẻ em: hiệu quả và an toàn ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu đầy đủ. Nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng cho đối tượng này.
Chỉ định
Fexogold 40 được sử dụng cho những trường hợp đang gặp các vấn đề sau: tăng axit uric máu mãn tính ở người bị gout, dự phòng và điều trị tăng acid uric máu ở bệnh nhân người lớn đang điều trị hoá chất (hoá trị liệu) cho các bệnh lý ác tính thuộc huyết học có nguy cơ trung bình đến cao của hội chứng ly giải khối u.
Chống chỉ định
Dị ứng với bất kỳ thành phần nào trong công thức thuốc.
Bệnh nhân đang điều trị bằng azathioprine hoặc mercaptopurine.
Tác dụng không mong muốn
Một số tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng thuốc Fexogold 40: Buồn nôn, đau khớp, phát ban, tức ngực, khó thở, nói chậm hoặc khó khăn, chóng mặt hoặc ngất, yếu hoặc tê tay/ chân. Febuxostat có thể làm tăng men gan, gây tổn thương gan.
Báo ngay cho bác sĩ biết dấu hiệu bất thường khi đang dùng thuốc.
Tương tác thuốc
Cơ chế tác dụng
Dược lực học
Febuxostat ức chế men xanthin oxidase (XO), làm giảm nồng độ acid uric trong máu. Ở liều điều trị, febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào quá trình trao đổi và tổng hợp purin và pyrimidin.
Nồng độ acid uric và xanthin
Ở người khỏe mạnh, febuxostat làm giảm nồng độ acid uric huyết thanh trung bình 24 giờ và tăng nồng độ xanthin huyết thanh trung bình trong 24 giờ phụ thuộc liều. Ngoài ra, có sự gia tăng tổng xanthin niệu hàng ngày.
Sự tái cực của tim
Ảnh hưởng của febuxostat lên sự tái cực của tim được đánh giá bởi khoảng QTc ở cả người khỏe mạnh và ở bệnh nhân bị gout. Febuxostat với liều lên đến 300 mg mỗi ngày, ở trạng thái ổn định, không cho thấy có tác dụng trên khoảng QTc
Dược động học
Ở người khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và AUC của febuxostat tăng lên theo liều đơn và đa liều từ 10 mg đến 120 mg. Thuốc không tích lũy khi dùng mỗi 24 giờ.
Hấp thu
Hấp thu febuxostat sau khi uống được ước tính là ít nhất 49% (dựa trên tổng lượng thu được từ nước tiểu). Nồng độ đỉnh febuxostat trong huyết tương đạt được từ 1 đến 1,5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc viên febuxostat chưa được nghiên cứu. Sau khi uống 80 mg x 1 lần/ngày cùng bữa ăn có chất béo cao, Cmax giảm 49% và giảm 18% AUC, tuy nhiên, không làm thay đổi đáng kể hiệu quả lâm sàng của thuốc. Như vậy, febuxostat có thể được dùng khi có hoặc không có thức ăn.
Phân bố Thể tích phân bố của febuxostat là khoảng 50 L (CV ~ 40%). Liên kết với protein huyết tương khoảng 99,2% (chủ yếu là albumin) và không đối trong phạm vi nồng độ đạt được với liều 40 mg và 80 mg.
Chuyển hóa
Febuxostat chuyển hoá qua uridin diphosphat glucuronosyltransferase (UGT) bao gồm UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, và UGT2B7 và oxy hóa qua các enzym cytochrome P450 (CYP) bao gồm CYP1A2, 2C8 và 209. Sự đóng góp tương đối của mỗi enzym trong quá trình chuyển hóa febuxostat không được rõ ràng. Sự oxy hóa của chuỗi bên isobutyl dẫn đến sự hình thành của bốn hoạt chất hydroxy chuyến hóa, tất cả đều xuất hiện trong huyết tương của người ở mức độ thấp hơn nhiều so với febuxostat.
Trong nước tiểu và phân, các chất chuyển hóa acyl glucuronid của febuxostat (khoảng 35% liều), và các chất chuyển hóa oxy hóa, 67M-1 (~ 10% liều), 67M-2 (~ 11% liều) và 67M-4, chuyển hóa từ 67M-1 (~ 14% liều), dường như là những chất chuyến hóa chủ yếu của febuxostat từ nghiên cứu in vivo.
Thải trừ
Febuxostat thải trừ qua cả gan và thận. Sau khi uống liều 80 mg febuxostat, khoáng 49% liều được bài xuất vào nước tiểu. Febuxostat (3%), dang acyl glucuronid của thuốc (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa đã biết của thuốc và dạng liên hợp (13%), và các chất chuyến hóa khác không xác định (3%). Ngoài bài tiết trong nước tiểu, khoảng 45% liều đã được thu hồi trong phân như là febuxostat (12%), dạng acyl glucuronit của thuốc (1%), các chất chuyển hóa oxy hoá đã biết và các hợp chất của chúng (25%), và các chất chuyển hóa không xác định (7%).
Thời gian bán thải trung bình (t1/2) của febuxostat là khoảng 5 đến 8 giờ.
Dược động học của febuxostat ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu
Lưu ý
Lưu ý với phụ nữ có thai
Fexogold 40mg không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Fexogold 40mg không nên được sử dụng khi đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Buồn ngủ, chóng mặt, loạn cảm và mờ mắt đã được báo cáo khi sử dụng Fexogold 40mg. Bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm cho đến khi biết chắc chắn rằng thuốc không ảnh hưởng xấu đến hiệu quả hoạt động.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng < 30 độ C.
Tránh ánh sáng mặt trời, ẩm ướt.
Nơi thoáng mát, khô ráo.
Để xa tầm tay trẻ em.
Review Fexogold 40 (Febuxostat tablets 40mg)
Chưa có đánh giá nào.